1 Inleiding
Oorgewig en vetsug het wêreldwye gesondheidskwessies geword en word sterk geassosieer met koronêre hartsiekte, hipertensie en metaboliese afwykings. Bestaande farmaseutiese hipolipidemiese en hipoglisemiese middels vertoon dikwels newe-effekte, wat belangstelling in veilige, natuurlike alternatiewe vir die regulering van bloedglukose en lipiede dryf.
Seewiere, vrugte en groente is ryk aan aktiewe verbindings met anti-inflammatoriese, lipied-verlagende en hipoglisemiese eienskappe.Sargassum fusiformetoon antioksidant- en gewigsbestuuraktiwiteit-; curcumin kan lipiedmetabolisme moduleer; punicalagin vertoon anti-inflammatoriese en lipied-verlagende effekte. Sifting vir -glukosidase en pankreaslipase-inhibeerders onder hierdie natuurlike aktiewe stowwe verskaf 'n grondslag vir die ontwikkeling van natuurlike aanvullende hipoglisemiese en hipolipidemiese formulerings.
2 Materiale en Metodes
2.1 Materiale en reagense
Sargassum fusiforme, curcumin, punicalagin, -glukosidase, varkpankreaslipase, PNPG, 4-MUO en standaard-inhibeerders (akarbose en orlistat) is in hierdie studie gebruik.
2.2 Instrumente
'n Vriesdroër, roterende verdamper, verkoelde sentrifuge, konstante-temperatuur broeikas, mikroplaatleser en ultrasuiwer waterstelsel is gebruik.
2.3 Eksperimentele Metodes
2.3.1 Bereiding van Sargassum fusiforme waterige ekstrak
Gehidreerde seewier is onttrek teen 'n vastestof-vloeistof verhouding van 1:50, verhit teen 85 grade vir 6 uur, gesentrifugeer en gevries-gedroog om die waterige ekstrak te verkry.
2.3.2 -Glukosidase-inhibisietoets
Die PNPG kolorimetriese metode is gebruik om inhiberende aktiwiteit te bepaal.
2.3.3 Pankreaslipase-inhibisietoets
4-MUO het as die substraat gedien, en fluoressensie-intensiteit is gemeet om inhibisievlakke te bereken.
2.3.4 Enkel-faktoreksperimente
Gebaseer op IC₅₀-verhoudings van die drie aktiewe bestanddele (150:6:2), is 'n reeks massaverhoudings gekies. By 0.5 mg/ml totale konsentrasie is inhibisietempo's teen beide ensieme vir elke verhouding bepaal.
2.3.5 Reaksie-oppervlakontwerp
'n Drie-faktor, drie-vlak RSM-ontwerp het die uitwerking van die drie bestanddeelverhoudings op ensieminhibisie geëvalueer om die optimale saamgestelde formule te bepaal.
3 Resultate en ontleding
3.1 Vergelyking van IC₅₀-waardes
Punicalagin het die sterkste inhiberende aktiwiteit getoon:
-glukosidase:IC₅₀=0.420 mg/ml
Pankreas lipase:IC₅₀=0.090 mg/ml
Curcumin het matige aktiwiteit getoon, terwylSargassum fusiformeuittreksel het swakker inhibisie getoon (IC₅₀=38.22 mg/mL en 1.02 mg/mL).
Die gemiddelde IC₅₀-verhouding was ongeveer150:6:2.
3.2 Enkel-faktoreksperimente
3.2.1 Verhouding van Sargassum fusiforme-ekstrak
Inhibisie van -glukosidase het met hoër proporsies afgeneem, terwyl pankreaslipase-inhibisie 'n hoogtepunt bereik het teen 'n verhouding van 450. Die optimale verhouding wat gekies is, was450.
3.2.2 Verhouding van Curcumin
Inhibisie van -glukosidase was die hoogste teen 'n verhouding van 4, en pankreaslipase-inhibisie het 'n hoogtepunt bereik op 6. Die optimale curcumin-verhouding wat bepaal is, was4.
3.2.3 Verhouding van Punicalagin
Onder vaste toestande (450 Sargassum: 4 curcumin) het geleidelike toenames in punicalagin die identifikasie van 'n optimale verhouding rondom2, wat die basis vorm vir RSM-analise.
3.3 Responsoppervlakanalise en -optimalisering
RSM het die invloed van die drie bestanddele op ensieminhibisie getoon, soos volg gerangskik:
Vir -glukosidase:
curcumin > punicalagin > Sargassum uittreksel
Vir pankreaslipase:
curcumin > Sargassum uittreksel > punicalagin
Modeloptimering het 'n ideale massaverhouding van:
150:6:3 (Sargassum uittreksel: curcumin: punicalagin)
Gemeet inhibisie resultate was:
-glukosidase:47.77%
Pankreas lipase:74.18%
Waardes het nou ooreenstem met modelvoorspellings, wat modelbetroubaarheid bevestig.
3.4 Ensieminhibisie van die geoptimaliseerde formule
Die geoptimaliseerde saamgestelde formule het IC₅₀-waardes van:
0,56 mg/mlvir -glukosidase
0,210 mg/mlvir pankreaslipase
Hierdie was aansienlik sterker as dié vanSargassum fusiformealleen, wat 'n sinergistiese verbetering na kombinasie aandui.
4 Bespreking
Elk van die drie aktiewe bestanddele het erkende hipoglisemiese en hipolipidemiese effekte, en die saamgestelde formule toon sinergistiese aktiwiteit. Die geoptimaliseerde natuurlike formulering is veilig en toon sterk potensiaal vir ontwikkeling tot funksionele voedsel wat gemik is op bloedglukose- en lipiedregulering. Maar verderin vivostudies en nakoming van regulatoriese vereistes is nodig vir toekomstige produkontwikkeling.
